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三、综合分析选择题
1、溴化异丙托品气雾剂的处方如下：
溴化异丙托品0.374g
无水乙醇150.000g
HFA-134a 844.586g
柠檬酸0.040g
蒸馏水5.000g
共制1000g
<1> 、溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是
A、溴化异丙托品
B、无水乙醇
C、HFA-134a
D、柠檬酸
E、蒸馏水
<2> 、HFA-134a为
A、四氟乙烷
B、七氟丙烷
C、氟氯昂
D、四氟丙烷
E、七氟乙烷
<3> 、乙醇的作用是
A、减少刺激性
B、增加药物溶解度
C、调节pH
D、调节渗透压
E、抑制药物分解
2、辛伐他汀口腔崩解片
【处方】辛伐他汀 10g
微晶纤维素 64g
直接压片用乳糖 59.4g
甘露醇 8g
交联聚维酮 12.8g
阿司帕坦 1.6g
橘子香精 0.8g
2，6-二叔丁基对甲酚(BHT) 0.032g
硬脂酸镁 1g
微粉硅胶 2.4g
<1> 、处方中起崩解剂作用
A、微晶纤维素
B、微粉硅胶
C、甘露醇
D、交联聚维酮
E、乳糖
<2> 、BHT的作用是
A、稀释剂
B、崩解剂
C、矫味剂
D、抗氧剂
E、润滑剂
3、硝苯地平渗透泵片
【处方】
药物层 ：硝苯地平100g
氯化钾10g
聚环氧乙烷355g
HPMC 25g
硬脂酸镁10g
助推层： 聚环氧乙烷170g
氯化钠72.5g
硬脂酸镁 适量
包衣液： 醋酸纤维素(乙酰基值39.8%)95g
PEG 4000 5g
三氯甲烷 1960ml
甲醇 820ml
<1> 、硝苯地平渗透泵片处方中致孔剂为
A、氯化钾
B、氯化钠
C、HPMC
D、三氯甲烷
E、PEG
<2> 、有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是
A、处方中聚环氧乙烷为助推剂
B、硬脂酸镁作润滑剂
C、氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质
D、服用时压碎或咀嚼
E、患者应注意不要漏服，服药时间必须一致
四、多项选择题
1、吸入制剂的给药形式有
A、蒸气
B、气溶胶
C、液滴
D、雾滴
E、小颗粒
2、滴丸剂的特点正确的是
A、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高
B、工艺条件不易控制
C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化
D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点
E、发展了耳、眼科用药新剂型
3、在经皮给药系统中，可作为保护膜材料的有
A、聚乙烯醇
B、醋酸纤维素
C、聚苯乙烯
D、聚乙烯
E、羟丙基甲基纤维素
4、经皮吸收制剂常用的压敏胶有
A、聚异丁烯
B、聚乙烯醇
C、丙烯酸类
D、硅橡胶
E、聚乙二醇
5、药物被脂质体包封后的特点有
A、靶向性和淋巴定向性
B、缓释性
C、细胞亲和性与组织相容性
D、降低药物毒性
E、提高药物稳定性
6、脂质体的质量检查主要包括
A、形态、粒径及其分布
B、包封率
C、载药量
D、渗漏率
E、脂质体的稳定性
7、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有
A、胆固醇
B、硬脂醇
C、甘油脂肪酸酯
D、磷脂
E、纤维素类
8、属于天然高分子微囊囊材的有
A、乙基纤维素
B、明胶
C、阿拉伯胶
D、聚乳酸
E、壳聚糖
9、影响微囊中药物释放速度的因素包括
A、囊壁的厚度
B、微囊的粒径
C、药物的性质
D、微囊的载药量
E、囊壁的物理化学性质
10、影响微囊中药物释放速率的因素有
A、制备工艺条件
B、微囊的粒径
C、囊材的类型及组成
D、释放介质
E、药物的性质
11、阿西美辛分散片处方中填充剂为
A、微粉硅胶
B、微晶纤维素
C、淀粉
D、羧甲基淀粉钠
E、羟丙甲纤维素
12、分散片不适用于何种药物
A、难溶性药物
B、生物利用度低的药物
C、毒副作用较大的药物
D、安全系数较低的药物
E、易溶于水的药物
13、与普通口服制剂相比，口服缓(控)释制剂的优点有
A、可以减少给药次数
B、提高患者的顺应性
C、避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应
D、根据临床需要，可灵活调整给药方案
E、减少药物总剂量，发挥药物的最佳治疗效果
14、利用扩散原理制备缓(控)制剂的方法包括
A、包衣
B、制成不溶性骨架片
C、制成植入剂
D、微囊化
E、控制粒子大小
15、口服缓(控)释制剂的特点不正确的是
A、可以减少给药次数
B、提高患者的顺应性
C、避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应
D、根据临床需要，可灵活调整给药方案
E、制备工艺成熟，产业化成本较低
16、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有
A、制成溶解度小的酯或盐
B、控制粒子的大小
C、制成微囊
D、制成植入剂
E、与高分子化合物生成难溶性盐
17、利用扩散原理制备缓(控)释制剂的工艺有
A、包衣
B、制成不溶性骨架片
C、制成亲水性凝胶骨架片
D、微囊化
E、制成溶蚀性骨架片
18、缓(控)释制剂的优点有
A、减少用药总剂量
B、血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象
C、减少服药次数，患者顺应性提高
D、有利于减少药物的不良反应
E、适用于半衰期特别短的药物
19、体外释放度测定的常用方法有
A、连续流动系统
B、显微镜法
C、动态渗析系统
D、激光散射法
E、桨法
20、物理化学靶向制剂包括
A、磁性靶向制剂
B、栓塞靶向制剂
C、热敏靶向制剂
D、pH敏感靶向制剂
E、前体药物
21、以下为被动靶向制剂的是
A、微型胶囊制剂
B、脂质体制剂
C、环糊精包合制剂
D、固体分散体制剂
E、前体靶向药物
22、物理化学靶向制剂包括
A、磁性靶向制剂
B、栓塞靶向制剂
C、热敏靶向制剂
D、pH敏感靶向制剂
E、前体药物
23、下列属于被动靶向制剂的是
A、脂质体
B、热敏脂质体
C、微球
D、长循环脂质体
E、靶向乳剂
24、下列制剂具有靶向性的是
A、前体药物
B、纳米粒
C、微球
D、全身作用栓剂
E、脂质体
25、评价靶向制剂靶向性的参数
A、相对摄取率
B、波动度
C、靶向效率
D、峰浓度比
E、平均稳态血药浓度
参考答案
三、综合分析选择题
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 该制剂为溶液型气雾剂，溴化异丙托品为主药，HFA-134a为抛射剂，无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系pH，抑制药物分解，加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。
【正确答案】 A
【答案解析】 HFA-134a是四氟乙烷，HFA-227是七氟丙烷。
【正确答案】 B
【答案解析】 无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。
2、
【正确答案】 D
【正确答案】 D
【答案解析】 辛伐他汀为主药，直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，交联聚维酮为崩解剂，阿司帕坦为甜味剂，橘子香精为芳香剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂，BHT为抗氧剂。
3、
【正确答案】 E
【答案解析】 处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。
【正确答案】 D
【答案解析】 该药为缓控释制剂，压碎后破坏其缓控释作用。
四、多项选择题
1、
【正确答案】 AB
【答案解析】 吸入制剂系原料药物溶解或分散于合适介质中，以蒸气或气溶胶形式给药至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂。
2、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 滴丸剂的工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确。
3、
【正确答案】 CD
【答案解析】 可作为经皮给药的防黏材料也叫做保护膜材料，主要有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。
4、
【正确答案】 ACD
【答案解析】 本题考查经皮吸收制剂常用的压敏胶。经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、丙稀酸类和硅橡胶。故本题答案应选ACD。
5、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点包括上面ABCDE 5项。
6、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 脂质体的质量评价包括：形态、粒径及其分布;包封率和载药量测定;突释效应或渗漏率的检查;靶向制剂评价;脂质体的稳定性的检查。
7、
【正确答案】 AD
【答案解析】 形成脂质体双分子层的的膜材主要由磷脂与胆固醇组成。这两种是最常用的材料。考的也比较多。
8、
【正确答案】 BCE
【答案解析】 本题考查天然高分子囊材。可用于制备微囊的天然高分子囊材主要是蛋白质类和植物胶类，具有稳定、无毒、成膜性能好的特点，是最常用的囊材，主要品种有明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖(又称脱乙酰壳多糖)、蛋白质类。故本题答案应选BCE。
9、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 本题考查影响微囊中药物释放速度的因素。影响微囊中药物释放速度的因素包括：微囊的粒径，囊壁的厚度，囊壁的物理化学性质，药物的性质，附加剂，工艺条件，pH，溶出介质离子强度。影响微囊中药物释放速度的因素包括：微囊的粒径，囊壁的厚度，囊壁的物理化学性质，药物的性质，附加剂，工艺条件，pH，溶出介质离子强度。载药量会影响微囊粒径，所以会影响释放度的。故本题答案应选ABCDE。
10、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 影响微囊药物释放速率的因素： 1.药物的理化性质;2.囊材的类型及组成;3.微囊的粒径;4.囊壁的厚度;5.工艺条件;6.释放介质。
11、
【正确答案】 BC
【答案解析】 阿西美辛为主药，MCC和淀粉为填充剂，CMS-Na为崩解剂，1%HPMC溶液为黏合剂，微粉硅胶为润滑剂。
12、
【正确答案】 CDE
【答案解析】 分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。
13、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 缓控释制剂在临床应用中对剂量调节的灵活性降低。
14、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 此题重点考查缓控释制剂释药的原理。
药物以扩散作用为主释药的方法有：利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂。所以本题答案应选择ABCD。
15、
【正确答案】 DE
【答案解析】 缓释、控释制剂也有不足：①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;②价格昂贵;③易产生体内药物的蓄积。
16、
【正确答案】 ABE
【答案解析】 溶出原理包括：制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐和控制粒子大小。
17、
【正确答案】 ABD
【答案解析】 本题主要考查利用扩散原理的制备缓(控)释制剂的方法。利用扩散原理达到缓(控)释作用的有：制成包衣小丸或片剂、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂、制成乳剂。溶蚀性骨架片中药物可以从骨架中释放，骨架本身也处于溶解过程，所以是溶蚀与扩散、溶出相结合。亲水性凝胶骨架片遇水或消化液骨架膨胀，形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。水溶性药物主要以药物通过凝胶层的扩散为主;难溶性药物则以凝胶层的逐步溶蚀为主。故本题答案应选ABD。
18、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 本题考查缓控制剂的优点，半衰期特别短的药物(小于一个小时)不适宜制成缓控释制剂。
19、
【正确答案】 ACE
【答案解析】 微球体外释放度的测定，目前没有统一规范的方法，特别是动脉栓塞微球，与口服药物在胃肠道的情况不同，模拟更为困难。目前常用的方法有：连续流动系统、动态渗析系统、桨法等。
20、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 前体药物属于主动靶向制剂。
21、
【正确答案】 AB
【答案解析】 CD属于速释制剂，E是主动靶向制剂。
22、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 前体药物属于主动靶向制剂。
23、
【正确答案】 ACE
【答案解析】 ACE属于被动靶向制剂;B属于物理化学靶向制剂;D属于主动靶向制剂。
24、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 D选项属于普通剂型，没有靶向作用。
25、
【正确答案】 ACD
【答案解析】 药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。re、te、Ce越大，靶向性越明显。
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